В чем польза липоевой кислоты для организма, как она влияет на здоровье и кому и как ее нужно применять, рассказывает эксперт Роскачества, д. м. н. Марият Мухина.
Что такое липоевая кислота и зачем она нужна организму
Липоевая кислота, альфа-липоевая кислота и тиоктовая кислота — разные названия одного и того же вещества. Это природное витаминоподобное соединение (квазивитамин), которое вырабатывается в организме в небольших количествах и помогает превращать пищу в энергию.
Альфа-липоевая кислота была выделена в кристаллическом виде из экстракта говяжьей печени в 1951 году американским биохимиком Лестером Ридом, а ее химическая структура расшифрована в 1952 году. Первое сообщение о терапевтическом применении сделано в 1955 году — отмечен положительный эффект при заболеваниях печени, печеночной коме и интоксикациях.
— Молекула липоевой кислоты существует в двух зеркальных формах — R‑форма и S‑форма. R‑липоевая кислота — природная форма. Именно ее вырабатывает организм. R‑липоевая кислота содержится в пище в связанной с белком форме. Наиболее богаты ею почки, сердце, печень, шпинат, брокколи. Более низкие количества: томаты, горох, брюссельская капуста. Биодоступность природной формы в два раза выше, чем у S‑формы, которая является синтетической.
Большинство биологически активных добавок содержат рацемическую смесь (R + S вместе). Именно рацемическая смесь использовалась в большинстве клинических исследований, показавших эффективность липоевой кислоты.
В организме липоевая кислота усиливает поглощение глюкозы клетками и улучшает чувствительность к инсулину. Участвует в энергетическом обмене как кофактор митохондриальных мультиферментных комплексов. Обладая антиоксидантными свойствами, нейтрализует активные формы кислорода.
Также это вещество обладает хелатирующими свойствами (связывает ионы металлов).
Норма потребления и дефицит
Согласно Методическим рекомендациям MP 2.3.1.0253‑21 «Нормы физиологических потребностей в энергии и пищевых веществах для различных групп населения Российской Федерации», адекватный уровень потребления липоевой кислоты для взрослых составляет 30 мг/сутки.
— В норме организм способен самостоятельно синтезировать достаточное количество липоевой кислоты, — подчеркивает Марият Мухина. — Этот эндогенный синтез, как правило, полностью покрывает базовые потребности организма, поэтому здоровому человеку обычно не требуется дополнительный прием липоевой кислоты.
Дефицит описан только в редких случаях наследственных мутаций.
Польза липоевой кислоты для организма женщин и мужчин
Антиоксидантное действие и защита клеток
Липоевая кислота и ее восстановленная форма — дигидролипоевая кислота — нейтрализуют свободные радикалы (активные формы кислорода), разрушительные для ДНК, белков и липидов клеток. Дигидролипоевая кислота также усиливает антиоксидантные свойства витамина С, глутатиона и убихинона.
Кроме того, липоевая кислота включает в клетке защитный механизм (через фактор Nrf2), который усиливает выработку собственных антиоксидантов и подавляет воспаление, блокируя белок NF‑kB.
Улучшение метаболизма и снижение веса
Липоевая кислота помогает расщеплять пищу и вырабатывать энергию.
Снижение холестерина: кислота влияет на липидный обмен, способствует уменьшению «плохого» холестерина в крови и тем самым снижает риск атеросклероза.
Снижение веса: метаанализ девяти исследований показал, что дополнительный прием липоевой кислоты помогает немного снизить вес и индекс массы тела даже без ограничения калорийности рациона. Эффект заметнее у людей с ожирением. Условия: не менее 600 мг в день в течение минимум 10 недель.
Поддержка печени и выведение токсинов
Липоевая кислота обладает свойствами связывать металлы (хелатирование), в том числе токсичные (Zn, Pb, Cu), а дигидролипоат образует комплексы с Fe, Zn, Hg, Pb и Cu.
Историческая справка: в 1960–1970-х годах липоевую кислоту успешно применяли для лечения повреждений печени при отравлении грибами.
Клинические исследования при заболеваниях печени:
- при неалкогольном стеатогепатите: прием альфа-липоевой кислоты по 300 мг три раза в день (900 мг/сут) в течение 30 дней привел к уменьшению астенического синдрома к 8–10‑му дню, исчезновению диспепсии, уменьшению размеров печени у половины пациентов, снижению ферментов цитолиза и холестерина. Побочных эффектов не отмечено;
- при алкогольном гепатите: альфа-липоевая кислота 600 мг/сут в составе комбинированной терапии снижает выраженность жировой дистрофии гепатоцитов;
- при циррозе печени: альфа-липоевая кислота снижает содержание аммиака в крови и уменьшает проявления печеночной энцефалопатии у больных с гипераммониемией.
Поддержка выработки энергии
Липоевая кислота участвует в клеточном энергетическом обмене, поэтому ее связывают с выработкой энергии на уровне клеток.
Профилактика заболеваний сердца и сосудов
Липоевая кислота помогает расширять сосуды и улучшать кровоток. У пациентов с диабетом 2 типа внутривенное введение 600 мг кислоты усиливало этот эффект.
Эректильная дисфункция при сахарном диабете
У мужчин с сахарным диабетом риск развития эректильной дисфункции в три раза выше, чем у здоровых. Исследования показали, что 600 мг липоевой кислоты в день (три недели внутривенно + три недели в таблетках) улучшили эрекцию у 62,5% мужчин с диабетом. Улучшение составило 31,3%. На либидо кислота не повлияла. При полном отсутствии эрекции препарат не помог. 600 мг/сут (10 дней внутривенно + 12 месяцев в таблетках) уменьшили число пациентов со средней и тяжелой эректильной дисфункцией в 1,2 и 1,3 раза. При такой форме нарушения липоевую кислоту нужно принимать курсами.
Как принимать липоевую кислоту: дозировка и рекомендации
Важно: разные лекарственные формы имеют разные показания, режимы приема и противопоказания. Принимают таблетки и капсулы обычно курсами, от 20 дней до трех месяцев, натощак или после еды.
Курс и дозировку должен назначать врач!
Таблетки, например, могут быть в дозировке по 25 мг. Их могут назначать при болезнях печени (жировая дистрофия, цирроз, гепатит), интоксикациях, повышенном холестерине, по две таблетки (50 мг) 3–4 раза в день после еды. Курс — 20–30 дней.
Капсулы обычно содержат 300 мг, принимают по две капсулы (600 мг) один раз в день натощак, за 30 минут до еды. Минимальный курс — три месяца. Показания — диабетическая и алкогольная полинейропатия. При диабетической полинейропатии лечение часто начинают с капельниц: 600 мг в день в течение 2–4 недель. Затем переходят на капсулы или таблетки. Раствор нужно защищать от света (оборачивать фольгой), инъекции не делают натощак — из-за риска падения сахара.
Среди противопоказаний: повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность (для капсул — строго противопоказано, для таблеток 25 мг — с осторожностью); период грудного вскармливания; детский возраст: таблетки — до шести лет, капсулы — до 18 лет.
Норма потребления vs терапевтические дозы
Важно различать:
- адекватный уровень потребления для здорового человека (согласно нормам РФ) — 30 мг/сутки;
- терапевтические дозы при заболеваниях (диабетическая полинейропатия, заболевания печени) — 600 мг/сутки и выше, которые назначаются врачом строго по показаниям.
Противопоказания, меры предосторожности и взаимодействия
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам.
- Беременность (для капсул 300 мг — противопоказано; для таблеток 25 мг — с осторожностью).
- Период грудного вскармливания.
- Для таблеток 25 мг: детский возраст до шести лет.
- Для капсул 300 мг: детский возраст до 18 лет.
Меры предосторожности
- У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
- Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя — он снижает терапевтическую эффективность.
- Липоевая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует принимать одновременно с препаратами, содержащими ионы металлов (железо, магний, кальций), а также с молочными продуктами. Интервал между приемами должен составлять не менее двух часов.
- Не следует проводить инъекции натощак из-за риска гипогликемии.
Взаимодействие с другими веществами
Ниже перечислены эффекты, характерные для липоевой кислоты как действующего вещества (не зависят от формы выпуска).
- Цисплатин — липоевая кислота снижает его эффективность.
- Инсулин и сахароснижающие препараты — липоевая кислота усиливает их действие (может потребоваться снижение дозы).
- Глюкокортикостероиды — липоевая кислота усиливает их противовоспалительное действие.
- Биотин — возможна конкуренция за транспорт в клетки (клиническая значимость не установлена).
- Металлы (железо, магний, кальций) и молочные продукты — липоевая кислота связывает металлы, поэтому интервал между приемом должен быть не менее двух часов
Отзывы о пользе липоевой кислоты (данные клинических исследований)
Кому альфа-липоевая кислота подходит лучше? По данным ретроспективного анализа исследования NATHAN 1, предикторами эффективности являются: мужской пол, старший возраст, большая длительность сахарного диабета и полиневропатии, проведение инсулинотерапии, низкий индекс массы тела, нормальное артериальное давление и наличие в анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний.
В научной литературе положительные эффекты липоевой кислоты чаще всего описаны для диабетической полинейропатии: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований показал, что инфузия 300–600 мг/сут липоевой кислоты в течение 2–4 недель клинически значимо уменьшала симптомы диабетической невропатии. В Германии внутривенные и пероральные формы липоевой кислоты включены в стандарты лечения диабетической невропатии.
Эректильная дисфункция при диабете: единичные исследования (см. выше) показывают положительный эффект, но широкомасштабных исследований не проводилось.
Перспективные направления (требуют подтверждения)
На основании экспериментальных данных и единичных клинических исследований изучается потенциал липоевой кислоты при следующих состояниях:
- рассеянный склероз: липоевая кислота (1200 мг/сут) способствует изменению уровня провоспалительных цитокинов. Продолжается исследование по оценке влияния на подвижность и объем мозга;
- болезнь Альцгеймера и когнитивные нарушения: четырехлетнее наблюдение показало, что у пациентов с деменцией, принимавших липоевую кислоту 600 мг/сут в дополнение к ингибиторам ацетилхолинэстеразы, когнитивные функции снижались медленнее;
- хронический гепатит С: в исследовании с участием 50 пациентов комбинация антиоксидантов (включая альфа-липоевую кислоту) в течение 20 недель привела к нормализации аминотрансфераз у 44% пациентов и снижению вирусной нагрузки у 25%;
- профилактика осложнений диабета: изучается применение на ранних стадиях сахарного диабета и у пациентов с предиабетом с целью профилактики ретинопатии, нефропатии, кардиомиопатии;
- комбинированная терапия: изучается эффективность комбинации альфа-липоевой кислоты с прегабалином (для усиления обезболивания) и с метилкобаламином (витамин B12) — АЛК уменьшает преимущественно позитивные симптомы (боль, жжение), метилкобаламин — негативные (онемение);
- защита нейронов при ишемии: в экспериментах на животных альфа-липоевая кислота предотвращает гибель нейронов при ишемии и реперфузии;
- Также изучаются защита почек от повреждения аминогликозидами, защита костного мозга при облучении, уменьшение токсического действия химиотерапии, предотвращение развития катаракты.
Заключение: стоит ли принимать липоевую кислоту?
Принимать липоевую кислоту имеет смысл только по показаниям, когда есть конкретная клиническая задача:
- диабетическая или алкогольная полинейропатия;
- заболевания печени, интоксикации, гиперлипидемия;
- эректильная дисфункция на фоне сахарного диабета (как часть комплексной терапии).
— Для здорового человека без медицинских показаний убедительных доказательств общей пользы недостаточно, чтобы рекомендовать липоевую кислоту как обязательную добавку, — подводит итог доктор Мухина. — Адекватный уровень потребления для здоровых взрослых составляет 30 мг/сутки, что значительно ниже терапевтических доз (600 мг/сут и выше), применяемых при заболеваниях.
Перечень источников, использованных при подготовке материала.
Следите за новостями, подписывайтесь на рассылку.
При цитировании данного материала активная ссылка на источник обязательна.